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Nat Commun:研究人員發(fā)現(xiàn)抗擊癌癥的強(qiáng)大新武器
來(lái)源:生物谷 | 作者:和諾 | 發(fā)布時(shí)間: 2014-11-04 | 1051 次瀏覽 | 分享到:
    德州大學(xué)研究人員組成的跨學(xué)科團(tuán)隊(duì)已經(jīng)確定了一種小分子,可以代表一類新的抗癌藥物新靶點(diǎn),用于肺癌的治療。

 Nat Commun:研究人員發(fā)現(xiàn)抗擊癌癥的強(qiáng)大新武器


    研究結(jié)果發(fā)表在Nature Communications雜志上。肺癌患者生存結(jié)局仍然不容樂(lè)觀,很大程度上是因?yàn)榉伟┑挚箓鹘y(tǒng)治療。程序性細(xì)胞死亡或凋亡是癌細(xì)胞內(nèi)的一個(gè)自然過(guò)程,科學(xué)家們正在學(xué)習(xí)如何成功地利用其自然過(guò)程,來(lái)進(jìn)行癌癥治療。

 

    Bax蛋白是程序性細(xì)胞死亡決策階段必需的分子。研究團(tuán)隊(duì)先前已確定Bax蛋白分子的serine184位點(diǎn)在控制細(xì)胞死亡活動(dòng)中是一個(gè)關(guān)鍵功能開(kāi)關(guān)。因此,研究人員試圖了解如何操作Bax蛋白分子S184位點(diǎn)來(lái)設(shè)計(jì)癌癥治療的新策略。

 

    在本研究中,研究人員利用S184的結(jié)構(gòu)口袋作為結(jié)合位點(diǎn),篩選約30萬(wàn)小“類藥性”小分子,發(fā)現(xiàn)了激活Bax蛋白,并觸發(fā)肺癌細(xì)胞凋亡的化合物。

 

    他們確定了Bax的三個(gè)小分子激活劑,能針對(duì)Bax蛋白的S184位點(diǎn),激活Bax蛋白的細(xì)胞死亡機(jī)制,強(qiáng)效抑制肺癌腫瘤生長(zhǎng)。研究人員還發(fā)現(xiàn)這些化合物給予Bax蛋白陽(yáng)性的肺癌腫瘤時(shí),并沒(méi)有對(duì)附近的癌旁組織產(chǎn)生任何毒性作用。

 

    這些化合物是一種全新的抗癌藥物治療靶點(diǎn),可誘導(dǎo)肺癌細(xì)胞死亡,但不觸發(fā)非癌性細(xì)胞細(xì)胞死亡。

 

    原文鏈接:

http://www.nature.com/ncomms/2014/140917/ncomms5935/full/ncomms5935.html